ML-193

MCE 国际站：ML-193

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-110125

CAS：713121-80-3

Synonyms：CID 1261822

纯度：0.9982

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年溶剂中 -80°C 6 个月 -20°C 1 个月

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：ML-193 (CID 1261822) 是一种有效和选择性的 GPR55 拮抗剂，IC50 值为 221 nM。ML-193 对 GPR55 的选择性是 GPR35，CB1 和 CB2 的 27 倍以上。ML-193 可以改善帕金森氏病 (PD) 大鼠的运动和感觉运动缺陷。

体外：ML-193（0.01-100 μM；预处理 15 分钟）可抑制由 L-α-溶血磷脂酰肌醇 (LPI, 10 μM) 和 ML186 (1 μM) 诱导的 β-arrestin 运输，IC50 分别为 0.22 μM 和 0.12 μM[2]。ML-193（0.01-10 μM；预处理 30 分钟）可降低 LPI 介导的 ERK1/2 磷酸化，在 U2OS 细胞中的 IC50 为 0.2 μM[2]。ML-193（5 μM；预处理 30 分钟）可减弱 GPR55 激动剂诱导的 hNSCs 增殖率增加[4]。 ML-193（5 μM；10 d）可减弱 ML184 诱导的 hNSC 分化增加[4]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：ML193（1 和 5 µg/只大鼠；以 1 μL/min 的速度向纹状体内注射）可减轻 PD 大鼠的感觉运动障碍和失步症状，增强运动协调性[3]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：221 nM (GPR55)[1]

参考文献：

[1]. Heynen-Genel S, et, al. Screening for Selective Ligands for GPR55-Antagonists. Probe Reports from the NIH Molecular Libraries Program. 2010 Oct 30.[2]. Kotsikorou E, et, al. Identification of the GPR55 antagonist binding site using a novel set of high-potency GPR55 selective ligands. Biochemistry. 2013 Dec 31;52(52):9456-69.[3]. Fatemi I, et, al. The effect of intra-striatal administration of GPR55 agonist (LPI) and antagonist (ML193) on sensorimotor and motor functions in a Parkinson's disease rat model. Acta Neuropsychiatr. 2021 Feb;33(1):15-21.[4]. Hill JD, et, al. Activation of GPR55 increases neural stem cell proliferation and promotes early adult hippocampal neurogenesis. Br J Pharmacol. 2018 Aug;175(16):3407-3421.

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
•   提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。