Ibutamoren Mesylate

MCE 国际站：Ibutamoren Mesylate

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：159752-10-0

纯度：0.9986

货号：HY-50844

中文名称：伊布莫仑甲磺酸盐

Synonyms：伊布莫仑甲磺酸盐; MK-677; MK-0677

存储条件：4°C，密封保存，远离潮湿 *溶剂中：-80°C，6个月；-20°C，1个月（密封保存，远离潮湿）

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Ibutamoren Mesylate (MK-677) 是一种有效的，非肽段类生长激素促分泌素受体 (GHSR) 激动剂。Ibutamoren Mesylate 是一种有效的，具有口服活性的生长激素 (GH) 促分泌素。

体内：Ibutamoren mesylate (5 mg/kg/day) 导致狗的体重增加有统计学意义，并增加血清 IGF-1 和 GH 水平。在研究的第 7 天或第 15 天，Ibutamoren mesylate 并未导致 CSF IGF-1 或 GH 水平显著升高[1]。用 GH 预处理小鼠可阻断甲磺酸异丁氨醇 (Ibutamoren mesylate，50 μg，ip) 对这些神经元的激活。在基因敲除小鼠中，GH 和奥曲肽均不能抑制 Ibutamoren mesylate 对弓状神经元的激活[2]。Ibutamoren mesylate 的慢性口服给药与 GH 和 IGF-I 水平的显著增加有关，并在处理期间保持这种水平。Ibutamoren mesylate 给药后的 GH 曲线包括高于对照的间歇性增加[3]。Ibutamoren mesylate 在口服后显著增加峰值 GH 浓度。Ibutamoren mesylate 是一种有效的 GH 促分泌剂，口服或静脉注射时可立即、大幅度、持久地增加 GH 水平[4]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

动物实验：所用化合物为：甲磺酸伊布他莫仑 (50 μg)、奥曲肽 (100 μg) 和 mGH (30 μg)。小鼠首先腹腔注射 (0.1 mL) 盐水、奥曲肽或 mGH，10 分钟后腹腔注射 (0.1 mL) 盐水或甲磺酸伊布他莫仑。因此，第一项研究包括以下组：盐水/盐水、盐水/甲磺酸伊布他莫仑、mGH/盐水、mGH/甲磺酸伊布他莫仑盐水/盐水、盐水/甲磺酸伊布他莫仑、mGH/盐水、mGH/甲磺酸伊布他莫仑，第二项研究包括：盐水/盐水、盐水/甲磺酸伊布他莫仑、奥曲肽/盐水、奥曲肽/甲磺酸伊布他莫仑。此外，一些小鼠腹腔注射高渗盐水（0.2 mL，1.5 M）作为免疫细胞化学的阳性对照。注射后 90 分钟，用戊巴比妥钠（60 mg/kg，腹腔注射）对动物进行终末麻醉，并用肝素盐水进行心脏灌注，然后用 0.1mol/L 磷酸盐缓冲液（PB，pH 7.4）中的 4% 多聚甲醛进行灌注。然后取出大脑并将其放在相同的溶液中 24 小时，然后在−80°C 下储存直至处理。在冷冻切片机上切下前脑（40 μM）的冠状切片，并将其放在含有 Triton X-100（PB-T，pH 7.4）的 0.1mol/LPB 中。将切片在 4°C 下在 Ab-2 Fos 抗体（兔多克隆抗体；1% 正常羊血清中 1:1000）中孵育 24 小时。将抗体-抗原复合物在生物素化的抗兔免疫球蛋白中孵育 1 小时，然后在亲和素、生物素化的辣根过氧化物酶中孵育 1 小时，以定位抗体-抗原复合物。使用葡萄糖氧化酶-二氨基联苯胺-镍法可视化反应产物，并将 Fos 样免疫反应可视化为局限于细胞核的致密紫黑色沉淀物。双盲计数弓状核和脑室周围核（每只小鼠六到八个切片）中的 c-fos 阳性细胞核数量，并计算组平均值（平均值±sem）。统计分析采用双向方差分析，然后对所有数据进行成对多重比较，并取显著性，因为 P MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

参考文献：

[1]. Prahalada S, et al. Insulin-like growth factor-1 and growth hormone (GH) levels in canine cerebrospinal fluid are unaffected by GH or GH secretagogue (MK-0677) administration. Horm Metab Res. 1999 Feb-Mar;31(2-3):133-7.[2]. Zheng H, et al. Somatostatin receptor subtype 2 knockout mice are refractory to growth hormone-negative feedback on arcuate neurons. Mol Endocrinol. 1997 Oct;11(11):1709-17.[3]. Hickey GJ, et al. Repeat administration of the GH secretagogue MK-0677 increases and maintains elevated IGF-I levels in beagles. J Endocrinol. 1997 Feb;152(2):183-92.[4]. Jacks T, et al. MK-0677, a potent, novel, orally active growth hormone (GH) secretagogue: GH, insulin-like growth factor I, and other hormonal responses in beagles. Endocrinology. 1996 Dec;137(12):5284-9.

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
•   提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。