泛素-蛋白酶体系统（ubiquitin-proteasome system，UPS）和自噬-溶酶体途径是真核细胞中天然蛋白质和错误折叠蛋白质的两个主要降解系统。他们的作用并不是相互独立的。有缺陷的自噬导致泛素化蛋白的积累，影响UPS的作用，而UPS的功能障碍可以促进自噬的补偿性诱导。通过蛋白质降解和维持蛋白质稳态，UPS调节许多正常的细胞过程，包括信号转导、细胞周期控制、转录和凋亡。26S蛋白酶体复合物严格控制大量蛋白质和错误折叠蛋白质的蛋白水解。
图1：泛素-蛋白酶体系统的抑制作用和受影响的细胞活动
26S蛋白酶体复合物识别多泛素化蛋白，这些蛋白被E1、E2和E3泛素化酶标记为需要消除的蛋白。当去泛素化的靶蛋白被19S调节帽识别、解折叠并转移到圆柱形20S蛋白酶体核心颗粒内部时，具有亲核N-末端苏氨酸（Thr1）残基的催化β-亚基促进了蛋白质降解。尽管真核20S蛋白酶体在其双重对称的α7β7β7α7堆叠复合物中含有7个不同的β亚单位，但每个β环只有3个β亚单位[亚单位β1（类胱天蛋白酶）、β2（类胰蛋白酶）和β5（类糜蛋白酶）]具有蛋白水解活性。这三种β亚单位是小分子蛋白酶体抑制剂的主要靶点。蛋白酶体的抑制与许多人类疾病如癌症（如多发性骨髓瘤（MM））、炎症和缺血性中风有关，是重要的治疗靶点。UPS的几种成分已被验证为潜在的抗癌靶点，包括20S蛋白酶体、19S蛋白酶体相关的去泛素酶（DUBs）和泛素连接酶（E3s）。
Adipogen可提供一系列泛素-蛋白酶体系统相关产品。
常规蛋白酶体抑制剂
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产品名称 |
产品货号 |
产品描述 |
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Bortezomib [PS-341] |
AG-CR1-3602 |
抑制糜蛋白酶样和胱天蛋白酶样活性（IC50=3-5nM） |
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Carfilzomib [PR-171] |
AG-CR1-3669 |
抑制组成型20S蛋白酶体的糜蛋白酶样β5亚单位(IC50=5.2nM)和20S免疫蛋白酶体的β5i亚单位[LMP 7](IC50 = 14nm) |
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Delanzomib [CEP-18770] |
AG-CR1-3673 |
抑制组成型20S蛋白酶体的糜蛋白酶样β5亚单位(IC50=3.8nM)和胱天蛋白酶样β1亚单位(IC50=~70nM) |
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(-)-Epigallocatechin gallate |
AG-CN2-0063 |
抑制糜蛋白酶样活性(IC50~200nm) |
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Epoxomicin |
AG-CN2-0422 |
抑制主要的糜蛋白酶样活性（IC50=4nM） |
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Ixazomib [MLN2238] |
AG-CR1-3670 |
抑制组成型20S蛋白酶体的所有三种催化活性:糜蛋白酶样β5亚单位(IC50=3.4nM)、胰蛋白酶样β2亚单位(IC50=3.5μM)和胱天蛋白酶样β1亚单位(IC50=0.03μM) |
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Ixazomib citrate [MLN9708] |
AG-CR1-3671 |
抑制组成性20S蛋白酶体的所有三种催化活性:糜蛋白酶样β5亚单位（IC50=3.4nM）、胰蛋白酶样β2亚单位（IC50=3.5μM）和胱天蛋白酶样β1亚单位（IC50=0.03μM） |
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clasto-Lactacystin β-lactone |
AG-CN2-0442 |
糜蛋白酶样、胰蛋白酶样和胱天蛋白酶样活性抑制剂(IC50~1μM) |
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Lactacystin |
AG-CN2-0104 |
胰凝乳蛋白酶样、胰蛋白酶样和胱天蛋白酶样活性抑制剂(IC50=4.8μM) |
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ONX 0914 |
AG-CR1-3674 |
抑制20S免疫蛋白酶体的β5i亚单位[LMP 7]（IC50 = 73nm），与组成型20S蛋白酶体的糜蛋白酶样β5亚单位（IC50=1.04μM）的交叉反应最小 |
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Oprozomib [ONX 0912] |
AG-CR1-3672 |
抑制组成型20S蛋白酶体的糜蛋白酶样β5亚单位（IC50=36nM）和20S免疫蛋白酶体的β5i亚单位[LMP 7]（IC50 = 82nm） |
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PI-1840 [Proteasome Inhibitor] |
AG-CR1-3675 |
抑制组成型20S蛋白酶体的胰凝乳蛋白酶样β5亚单位（IC50=27nM），具有最小的胰蛋白酶样（β2）和胱天蛋白酶样（β1）活性（两者的IC50 ≥100 μm） |
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Piperlongumine |
AG-CN2-0024 |
抑制β5i亚单位（LMP 7）（IC50 = 15 μm），对人类组成型20S蛋白酶体的抑制最小 |
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Salinosporamide A [Marizomib] |
AG-CN2-0444 |
抑制组成型20S蛋白酶体的所有三种催化活性:类糜蛋白酶（IC50 = 3.5nm）；类胰蛋白酶（IC50 = 28nm）；半胱天冬酶样（IC50=430nm） |
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VR23 [Proteasome Inhibitor] |
AG-CR1-3676 |
抑制组成型20S蛋白酶体的所有三种催化活性:糜蛋白酶样(IC50 = 50-100n m)；胰蛋白酶样(IC50 = 1nm)；半胱天冬酶样(IC50=3μm) |
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Z-Leu-Leu-Phe-CHO [MG-110] |
AG-CP3-0021 |
糜蛋白酶样活性抑制剂 |
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Z-Leu-Leu-Nva-CHO [MG-115] |
AG-CP3-0015 |
糜蛋白酶样活性抑制剂 |
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Z-Leu-Leu-Leu-CHO [MG-132] |
AG-CP3-0011 |
糜蛋白酶样和胱天蛋白酶样活性抑制剂（IC50~1μM） |
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Z-Leu-Leu-Leu-B(OH)2 [MG-262] |
AG-CP3-0024 |
糜蛋白酶样和胱天蛋白酶样活性抑制剂（IC50~150nM） |
*注意：所有IC50值（如有说明）均来自文献，可能因实验设置而变化
其他蛋白酶体抑制剂/调节剂
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产品名称 |
产品货号 |
产品描述 |
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Apigenin |
CDX-A0438 |
抑制糜蛋白酶样和胰蛋白酶样蛋白酶体催化活性 |
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Betulinic acid (>99%) |
AG-CN2-0415 |
低微摩尔浓度的糜蛋白酶样活性激活剂 |
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Betulinic acid (>97%) |
AG-CN2-0417 |
低微摩尔浓度的糜蛋白酶样活性激活剂 |
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Celastrol |
AG-CN2-0460 |
抑制20S蛋白酶体糜蛋白酶样活性 |
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Curcumin (high purity) |
AG-CN2-0059 |
抑制所有三种催化活性(IC50~10μM)；抑制DUB活性 |
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Kendomycin |
BVT-0001 |
抑制20S蛋白酶体糜蛋白酶样活性 |
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Luteolin |
AG-CN2-0098 |
抑制糜蛋白酶样和胰蛋白酶样蛋白酶体催化活性 |
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Nelfinavir . mesylate |
AG-CR1-3726 |
泛蛋白酶体在AMO-1和U266骨髓瘤细胞中的抑制作用；5μM时26S蛋白酶体糜蛋白酶样活性抑制60% |
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Quercetin . dihydrate |
AG-CN2-0409 |
抑制所有三种催化活性（IC50～15μM） |
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Ritonavir |
AG-CR1-3683 |
抑制20S蛋白酶体糜蛋白酶样活性 |
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Saquinavir . mesylate |
AG-CR1-3727 |
抑制26S蛋白酶体和纯化的20S蛋白酶体的糜蛋白酶样和胱天蛋白酶样活性 |
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Shikonin |
AG-CN2-0487 |
蛋白酶体抑制剂 |
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Terrein |
BVT-0193 |
抑制糜蛋白酶和胰蛋白酶样活性（IC50~0.3mM） |
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Withaferin A |
AG-CN2-0490 |
抑制20S蛋白酶体β5亚单位糜蛋白酶样活性 |
用于泛素-蛋白酶体活性检测的荧光底物
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产品名称 |
产品货号 |
产品描述 |
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Ac-Ala-Asn-Trp-AMC |
AG-CP3-0037 |
特异性测量20S免疫蛋白酶体类糜蛋白酶活性的荧光底物 |
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Ac-Arg-Leu-Arg-AMC |
AG-CP3-0013 |
用于测量20S蛋白酶体的胰蛋白酶样肽酶活性的荧光底物 |
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Ac-Pro-Ala-Leu-AMC |
AG-CP3-0036 |
特异性测量20S免疫蛋白酶体半胱天冬酶样活性的荧光底物。特异性测量20S免疫蛋白酶体半胱天冬酶样活性的荧光底物 |
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Ac-Trp-Leu-Ala-AMC |
AG-CP3-0035 |
用于测量20S蛋白酶体、钙蛋白酶和其他胰凝乳蛋白酶样蛋白酶的胰凝乳蛋白酶样肽酶活性的荧光底物 |
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Boc-Leu-Arg-Arg-AMC |
AG-CP3-0014 |
用于测定20S蛋白酶体胰蛋白酶样肽酶活性的荧光底物 |
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Suc-Leu-Leu-Val-Tyr-AMC |
AG-CP3-0016 |
用于测量20S蛋白酶体、钙蛋白酶和其他糜蛋白酶样蛋白酶的糜蛋白酶样肽酶活性的荧光底物 |
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Suc-Leu-Tyr-AMC |
AG-CP3-0017 |
用于测量20S蛋白酶体类糜蛋白酶活性的荧光底物 |
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Z-Leu-Leu-Leu-AMC |
AG-CP3-0019 |
用于测量20S蛋白酶体类糜蛋白酶活性的荧光底物 |
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Z-Leu-Leu-Glu-AMC |
AG-CP3-0022 |
用于测量20S蛋白酶体的胱天蛋白酶样活性的荧光底物 |
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Z-Leu-Arg-Gly-Gly-AMC |
AG-CP3-0023 |
人deSUMOylating酶ENP6和ENP7的优势底物序列 |
蛋白酶体复合物调节剂
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产品名称 |
产品货号 |
产品描述 |
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Apcin |
AG-CR1-3603 |
E3泛素连接酶抑制剂 |
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Auranofin |
AG-CR1-3611 |
蛋白酶体去泛素酶抑制剂 |
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BAY 11-7082 |
AG-CR1-0013 |
RBR E3连接酶抑制剂。通过使E2结合酶Ubc13和UbcH7以及E3连接酶LUBAC失活，防止Lys63连接的和线性多泛素链的形成 |
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Lovastatin |
AG-CN2-0051 |
SKP2 E3连接酶抑制剂 |
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NSC697923 |
AG-CR1-3519 |
选择性Ub结合酶（E2）复合物Ubc13-Uev1A抑制剂。抑制UBC 13～Ub共轭物的形成 |
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Oridonin |
CDX-O0131 |
CRL/SCF环E3抑制剂。抑制c-Myc的E3泛素连接酶Fbw7并促进蛋白酶体降解 |
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Simvastatin |
AG-CN2-0052 |
SKP2 E3连接酶抑制剂 |
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Suramin . hexasodium salt |
AG-CR1-3575 |
库林环E3泛素连接酶抑制剂 |
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Vitexin |
AG-CN2-0425 |
通过泛素结合酶E2-25K抑制多泛素合成 |
SUMO相关抑制剂
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产品名称 |
产品货号 |
产品描述 |
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Anacardic acid |
AG-CR1-0046 |
SUMOylation抑制剂 |
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MLN4924 [NAE Inhibitor] |
AG-CR1-3703 |
抑制泛素激活酶（UAE）和SUMO激活酶（SAE），IC50值分别为1.5和8.2μM |
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MLN4924 [NAE Inhibitor] Solution |
AG-CS1-0103 |
抑制泛素激活酶(UAE)和SUMO激活酶(SAE ), IC50值分别为1.5和8.2μM |
蛋白酶体检测试剂盒和 20S蛋白酶体/20S免疫蛋白酶体复合物
这两种蛋白酶体试剂盒旨在检测20S免疫蛋白酶体或20S组成型蛋白酶体的特异性活性，包括纯化的蛋白酶体、AMC偶联底物、特异性抑制剂以及必要的缓冲液。荧光检测可以在激发/发射波长:345/445nm下进行，允许实时检测。AdipoGen Life Sciences提供的所有高活性和纯蛋白酶体都能够以不依赖ATP的方式水解降解底物。
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产品名称 |
产品货号 |
产品描述 |
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20S Immunoproteasome Assay Kit |
SBB-KP0037 |
检测20S免疫蛋白酶体的特异性活性 |
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20S Constitutive Proteasome Assay Kit |
SBB-KP0038 |
检测20S蛋白酶体的特定活性 |
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20S Immunoproteasome (human) (untagged) |
SBB-PP0004 |
20S免疫蛋白酶体对Suc-LLVY-AMC（AG-CP3-0016）、Ac-PAL-AMC（AG-CP3-0036）和Ac-ANW-AMC（AG-CP3-0037）底物的活性最高 |
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20S Immunoproteasome (mouse) (untagged) |
SBB-PP0083 |
20S免疫蛋白酶体对Suc-LLVY-AMC（AG-CP3-0016）、Ac-PAL-AMC（AG-CP3-0036）和Ac-ANW-AMC（AG-CP3-0037）底物的活性最高 |
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20S Immunoproteasome (rat) (untagged) |
SBB-PP0046 |
20S免疫蛋白酶体对Suc-LLVY-AMC（AG-CP3-0016）、Ac-PAL-AMC（AG-CP3-0036）和Ac-ANW-AMC（AG-CP3-0037）底物的活性最高 |
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20S Proteasome (human) (untagged) |
SBB-PP0005 |
20S蛋白酶体对Suc-LLVY-AMC（AG-CP3-0016）、Z-LLE-AMC（AG-CP3-0022）和Ac-WLA-AMC（AG-CP3-0035）底物的活性最高 |
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20S Proteasome (mouse) (untagged) |
SBB-PP0047 |
20S蛋白酶体对Suc-LLVY-AMC (AG-CP3-0016)、Z-LLE-AMC (AG-CP3-0022)和Ac-WLA-AMC (AG-CP3-0035)底物最有活性 |
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20S Proteasome (rat) (untagged) |
SBB-PP0086 |
20S蛋白酶体对Suc-LLVY-AMC（AG-CP3-0016）、Z-LLE-AMC（AG-CP3-0022）和Ac-WLA-AMC（AG-CP3-0035）底物的活性最高 |
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Angiocidin (human) (rec.) |
AG-40B-0061 |
血管生成素显示出与蛋白酶体成分的序列相似性，也被称为26A蛋白酶体调节亚单位S5A |
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Ubiquitin (human) (rec.) (Europium-Cryptate) |
SBB-TR0014 |
人泛素（aa1-76）与单个铕穴状结构部分位点特异性结合 |
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Ubiquitin (human) (rec.) (Cy5) |
SBB-TR0015 |
人泛素（aa1-76）与单个Cy5部分位点特异性结合 |
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Ubiquitin (human) (rec.) (6-FAM) |
SBB-TR0016 |
人泛素(aa1-76)与单个6-FAM部分位点特异性结合 |
特殊降解试剂
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产品名称 |
产品货号 |
产品描述 |
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D-Biotin p-nitrophenyl ester (Biotin-ONP; BNP) |
CDX-B0307 |
利用细胞内泛素-蛋白酶体系统选择性降解靶蛋白。D-生物素对硝基苯酯通常用作生物素标记的光亲和探针和基于烷基链的PROTAC接头，可用于合成PROTAC。 |
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Lipoyl-TRIM21 (human) (rec.) (His) |
AG-40B-0182 |
TRIM21（tripartite motif-containing protein 21）是一种由干扰素诱导的胞质Fc受体。TRIM21具有E3连接酶的功能。在感染过程中，当抗体与细胞内病原体（如病毒和细菌）结合时，抗体被有效地运送到细胞质中。TRIM21参与的胞质溶胶中的抗体-病原体复合物被泛素化并被蛋白酶体机制降解 |
配套缓冲液
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产品名称 |
产品货号 |
产品描述 |
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AMC Standard Solution |
SBB-RB0128 |
一种用于定量检测AMC释放的荧光标准品 |
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AFC Standard Solution |
SBB-RB0129 |
一种用于定量检测AFC释放的荧光标准品 |
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Loading Buffer (5X) |
SBB-RB0126 |
用于SDS-PAGE和蛋白质印迹分析的蛋白质分离缓冲液 |
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MgATP (100X) Solution |
SBB-RB0127 |
用于半纯化偶联/降解反应 |
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